Фазлодекс

Владелец регистрационного удостоверения: ASTRAZENECA UK, Ltd. (Великобритания)

Произведено: Vetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Германия)

Представительство: АСТРАЗЕНЕКА

Код ATX: L02BA03 (Fulvestrant)

Активное вещество: фулвестрант (fulvestrant)

Rec. INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма ФАЗЛОДЕКС® р-р д/в/м инъекц. 250 мг фулвестранта в 5 мл раствора (50 мг/мл): шприц 1 шт. в компл. с иглой стерильн.

рег. №: ЛС-000855 от 06.08.10 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м инъекций прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, вязкий.             

1 мл 50 мг 1 шприц (5 мл) 250 мг фулвестрант

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг/мл, бензиловый спирт - 100 мг/мл, бензилбензоат - 150 мг/мл, масло касторовое - до 5 мл.

5 мл - шприцы стеклянные (1) в комплекте с запечатанной безопасной стерильной иглой SafetyGlide™ - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиэстроген

Показания

— местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, путем медленной (в течениие 1-2 мин) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.

Для взрослых женщин (включая пожилой возраст) рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в месяц. В первый месяц терапии - 500 мг 2 раза в месяц (второе введение - через 2 недели после первого введения препарата).

В случае легких или умеренно выраженных нарушений функции почек (КК?30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) не установлены.

Применение препарата Фазлодекс®у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не требует коррекции дозы, однако требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.

Правила применения и обращения с препаратом

Нельзя автоклавировать иглу, входящую в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.

1. Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlide). Сломать перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалить крышку с прикрепленной резиновой заглушкой наконечника.

2. Вращательным движением закрепить иглу на наконечнике шприца. Снять футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.

3. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1-2 мин. Для удобства плоскость скоса кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности.

4. После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт. При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Визуально убедиться, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместите иглу в стандартный контейнер для игл.

Для максимальной безопасности следует выполнять все манипуляции одной рукой на отдалении от себя и окружающих.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1-?10%); редко (>0.1-?1%).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); часто - рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: очень часто - реакции в месте введения препарата.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции: часто - отеки, крапивница.

Прочие: очень часто - астения; часто - головные боли.

Противопоказания к применению

— выраженные нарушения функции печени;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

 С осторожностью назначать препарат при легких и умеренно выраженных нарушениях функции печени. Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

В случае легких или умеренно выраженных нарушений функции почек (КК?30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) не установлены. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

 Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков не имеется.

Особые указания

Лечение препаратом Фазлодекс® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью рекомендуется применять Фазлодекс® у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазлодекс® у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазлодекс® пациентам с риском тромбоэмболии.

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фазлодекс® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Использование в педиатрии

Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Фазлодекс® на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны. В экспериментальных исследованиях на животных при введении фулвестранта в высоких дозах наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

В случаях передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 4 года.